OMEPRAZOL:
CARACTERISTICAS DE LA DROGAEl omeprazol es una droga inhibidora de protones, un benzimidazol sustituido que inhibe la secreción de ácido gástrico en animales y en humanos.MODO DE ACCIONEl control de la secreción gástrica es una interacción de muchos factores neurohumorales que determinan no solo el volumen sino el momento apropiado para la secreción. A nivel de las células parietales del estomago para que la secreción ácida se produzca es necesaria la estimulación de tres receptores que interactúan con gastrina, histamina y acetilcolina y este proceso es mediado por la enzima H+ /K+ ATP-asa que se encuentra en el borde mucoso de estas células. (Ver gráfico) El Omeprazol es una base débil que en ambientes ácidos, como en los canalículos de las células parietales, se activa a un derivado sulfenamida que se une en forma irreversible en la superficie secretora de estas células actuando sobre la enzima H+ /K+ ATPasa inhibiendo la producción ácida independientemente de la estimulación de los receptores. Es decir que el efecto inhibitorio del omeprazol es 10 veces más potente que el producido por la administración de los antagonistas H2 como cimetidina o ranitidina. También se ha demostrado la eficacia del omeprazol sobre Helicobacter spp, esto se debe no solo a la hipoclorhidria que produce sino al efecto bactericida que se le atribuye a la droga.
DESCRIPCION
La ranitidina es un antagonista de la histamina en el receptor H2, similar a la cimetidina y la famotidina, siendo sus propiedades muy parecidas a las de estos fármacos. Sin embargo, la ranitidina es entre 5 y 12 veces más potente que la cimetidina como antagonista en el receptor H2 y muestra una menor afinidad hacia el sistema enzimático hepático del citocromo P450, por lo que presenta un menor número de interacciones con otros fármacos que la cimetidina. La ranitidina está indicada en el tratamiento de desórdenes gastrointestinales en los que la secreción gástrica de ácido está incrementada. Sin embargo, en el tratamiento del reflujo gastroesofágico, los inhibidores de la bomba de protones parecen ser más efectivos que los antagonistas H2. De igual forma, para erradicar los Helicobacter pylori que producen las úlceras pépticas se prefieren los regímenes con inhibidores de la bomba de protones, reservándose la ranitidina y los demás antagonistas H2 para tratar gastritis, ardor de estómago, etc. ya que muchos de ellos, incluyendo la ranitidina se pueden utilizar sin receta médica.
Mecanismo de acción: la ranitidia inhibe de forma competitiva la unión de la histamina a los receptores de la células parietales gástricas (denominados receptores H2) reduciendo la secreción de ácido basal y estimulada por los alimentos, la cafeína, la insulina o la pentagastrina. La ranitidina reduce el volumen de ácido excretado en respuesta a los estímulos con lo cual, de forma indirecta, reduce la secreción de pepsina. La ranitidina no tiene ningún efecto sobre la gastrina, ni afecta el vaciado, la motilidad gastrica, la presión intraesofágica, el peristaltismo o las secreciones biliares y pancreáticas. Tampoco tiene propiedades anticolinérgicas. La ranitidina muestra un efecto cicatrizante sobre la mucosa gastrointestinal, protegiéndola de la acción irritante del ácido acetilsalicílico y de otros fármacos anti-inflamatorios no esteroídicos.
Los antagonistas H2 sólos no erradican el Helicobacter pylori y se deben utilizar siempre asociados a un régimen antibiótico adecuado con 2 o más antibióticos como la amoxicilina + claritromicina, amoxicilina + metronizadol, u otras combinaciones.
La ranitidina estimula ligeramente la secreción de prolactina, pero no tiene ningún efecto sobre la secreción de gonadotropina, TSH o GL. Tampoco afecta los niveles plasmáticos de cortisol, aldosterona, andrógenos o estrógenos.
